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Dieser Subtyp der Cytochrom-P450-Familie ist für die Verstoffwechselung einiger besonders lipophiler Substanzen zuständig. Dazu gehören eine Reihe wichtiger Arzneistoffe wie Amiodaron, Ciclosporin, Diazepam, Lidocain, Warfarin, Cerivastatin, Phenytoin oder Loratadin. Bei gleichzeitiger Anwendung von

CYP3A4-Hemmstoffen (z. B. Clarithromycin, Grapefruitsaft, Azole, Cimetidin, Erythromycin, Verapamil, Ritonavir, Diltiazem, Amiodaron ) und Arzneistoffen, die über dieses Enzymsystem abgebaut werden und somit um die gleiche Bindungsstelle am Enzym konkurrieren, kann deren Abbau verlangsamt und damit Wirkungen und Nebenwirkungen verstärkt werden. CYP3A4-Induktoren, wie beispielsweise Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Barbiturate,Nevirapin,Efavirenz,NNRTIs,Methylprednisolon und Johanniskraut beschleunigen hingegen den Abbau dieser Substrate. Hierdurch kann es zu einer Verminderung bis hin zum Verlust der erwünschten Wirkung von Arzneimitteln kommen. So wird z. B. die empfängnisverhütende Wirkung von Kontrazeptiva durch eine Induktion von CYP3A4 eingeschränkt.