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Coumarine
Cumarine werden in der Medizin vom 4-Hydroxycumarin abgeleitete Substanzen mit blutgerinnungshemmender Wirkung genannt. Sie werden als Arzneistoffe eingesetzt (Antikoagulantien)
Bei der Anwendung als Medikament und als Rodentizid wird folgende Wirkung der Cumarine ausgenutzt:
Die Faktoren der plasmatischen Blutgerinnung müssen in der Leber modifiziert werden: Dabei wird die Aminosäure Glutamat am γ-C-Atom Vitamin-K abhängig carboxyliert (γ-Carboxylierung), damit die Faktoren mittels Calciumionen an die Thrombozytenoberfläche binden und somit ihre maximale Wirkung entfalten können. Cumarine besitzen eine Strukturähnlichkeit zu Vitamin K.
Die Cumarine binden statt Vitamin K an das Enzym Vitamin K-Epoxid-Reduktase, blockieren es und stoppen so die Bildung der betreffenden Faktoren (kompetitive Hemmung). Die Wirkung tritt daher erst ein, nachdem die zum Zeitpunkt der Gabe des Cumarinderivats im Blut zirkulierenden Gerinnungsfaktoren teilweise verbraucht sind. Dies ist erst nach etwa sechs Stunden der Fall. Das Wirkmaximum wird nach 36-48 Stunden erreicht.Cumarine werden überwiegend in der Leber über die Cytochrom-Enzymsysteme CYP 3A4 und CYP 2C9 abgebaut
Bei der Anwendung als Medikament und als Rodentizid wird folgende Wirkung der Cumarine ausgenutzt:
Die Faktoren der plasmatischen Blutgerinnung müssen in der Leber modifiziert werden: Dabei wird die Aminosäure Glutamat am γ-C-Atom Vitamin-K abhängig carboxyliert (γ-Carboxylierung), damit die Faktoren mittels Calciumionen an die Thrombozytenoberfläche binden und somit ihre maximale Wirkung entfalten können. Cumarine besitzen eine Strukturähnlichkeit zu Vitamin K.
Die Cumarine binden statt Vitamin K an das Enzym Vitamin K-Epoxid-Reduktase, blockieren es und stoppen so die Bildung der betreffenden Faktoren (kompetitive Hemmung). Die Wirkung tritt daher erst ein, nachdem die zum Zeitpunkt der Gabe des Cumarinderivats im Blut zirkulierenden Gerinnungsfaktoren teilweise verbraucht sind. Dies ist erst nach etwa sechs Stunden der Fall. Das Wirkmaximum wird nach 36-48 Stunden erreicht.Cumarine werden überwiegend in der Leber über die Cytochrom-Enzymsysteme CYP 3A4 und CYP 2C9 abgebaut
Karteninfo:
Autor: fank
Oberthema: Medizin
Thema: Pharmakologie
Schule / Uni: Zürich
Veröffentlicht: 20.09.2009