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Durch Umschaltung von wenigen Rezeptoren auf viel intrazelluläre Signalkaskade sensibilisieren sich die Zellen und stellen sich mit diesem „Verstärkereffekt“ auf niedrige Reizdosen ein (z.B. niedrige Dosen des natürlichen Liganden). Häufig ist dies bei den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren zu finden. Dadurch können mit entsprechenden Pharmaka schon mit geringen Dosen maximale Effekte erzielt werden, auch wenn erst wenige Rezeptoren besetzt sind.
Die nicht in Anspruch genommenen Rezeptoren werden „spare receptors“ genannt